Kas yra Selank?
Selankas (C33H57N11O9, 751.9 g/mol) sukurtas Maskvoje, Rusijos mokslų akademijos Molekulinės genetikos institute, o jo farmakologija tirta Zakusovo farmakologijos institute. Pirmosios keturios jo liekanos, Thr-Lys-Pro-Arg, yra tuftsinas - imunoglobulino G fragmentas, kuriuo organizmas aktyvina imunines ląsteles. Pats tuftsinas suskaidomas labai greitai, todėl kūrėjai pridėjo Pro-Gly-Pro galą, kuris molekulę daro gerokai atsparesnę fermentams.
Taip gautas peptidas, jungiantis tuftsino imuninį aktyvumą su ryškiu poveikiu nervų sistemai. Selankas registruotas kaip vaistas Rusijoje, kur naudojamas kaip anksiolitikas, tačiau ES, JAV ir kitur jis neregistruotas, todėl už Rusijos ribų tiriamas kaip tyrimų junginys.
Selankas neturi vieno patvirtinto receptoriaus. Tyrimai rodo tris vienas kitą papildančius kelius: jis lėtina fermentus, skaidančius enkefalinus - paties organizmo raminančius opioidinius peptidus; keičia genų, susijusių su GABA, pagrindine smegenų slopinamąja sistema, raišką; ir veikia imuninių ląstelių citokinų gamybą. Todėl Selankas tiriamas streso, nuotaikos ir imuniteto sandūroje.
Selank nauda tyrimų duomenimis
Prie kiekvienos kortelės nurodytas įrodymų lygis.Mažina nerimą klinikiniuose tyrimuose
2008 metų lyginamajame tyrime su 62 pacientais, sergančiais generalizuotu nerimo sutrikimu ar neurastenija, Selankas nerimą pagal Hamiltono ir Zungo skales sumažino panašiai kaip medazepamas. Tyrimai atlikti Rusijoje, kur Selankas yra registruotas vaistas.
Mažina nuovargį ir asteniją
Tame pačiame Rusijos tyrime Selankas papildomai pasižymėjo antiasteniniu ir lengvai aktyvinančiu poveikiu, kurio nebuvo vartojant medazepamą. Todėl šis peptidas dažnai apibūdinamas kaip raminantis, bet nemigdantis.
Saugo organizmo raminančius enkefalinus
Žmogaus serume Selankas slopino enkefalinus skaidančius fermentus, IC50 siekė apie 15-20 µM, t. y. stipriau nei klasikiniai peptidazių inhibitoriai bacitracinas ir puromicinas. Sergant generalizuotu nerimu enkefalinai skaidomi greičiau, todėl šis poveikis laikomas svarbia Selanko anksiolitinio veikimo dalimi.
Moduliuoja GABA genų raišką
Volkova ir kolegos (2016) žiurkių kaktinėje žievėje ištyrė 84 neurotransmisijos genus ir nustatė, kad Selankas keitė kelių su GABA susijusių genų raišką panašiai kaip pati GABA. Tai patvirtina alosterinio GABA sistemos moduliavimo hipotezę.
Subalansuoja imuninę signalizaciją
Kaip ir tuftsinas, Selankas slopino IL-6 geno raišką depresija sergančių pacientų kraujo ląstelių kultūrose ir keitė Th1/Th2 citokinų pusiausvyrą pacientams su nerimo ir astenijos sutrikimais (Uchakina ir kt., 2008). Pelių tyrimuose po vienkartinio skyrimo aprašyti ir blužnies chemokinų bei citokinų genų pokyčiai.
Ką rodo tyrimai
Pagrindinis klinikinis tyrimas - Zozulia ir kt. (2008), paskelbtas Korsakovo neurologijos ir psichiatrijos žurnale. 62 pacientai, sergantys generalizuotu nerimo sutrikimu ar neurastenija, gavo Selanką (30 pacientų) arba benzodiazepiną medazepamą (32 pacientai). Abiejų grupių būklė panašiai pagerėjo pagal Hamiltono nerimo, Zungo ir bendro klinikinio įspūdžio skales, o Selankas papildomai pasižymėjo antiasteniniu poveikiu. Nerimo sumažėjimas koreliavo su ilgesniu leu-enkefalino pusinės eliminacijos laiku pacientų kraujyje, taip susiejant klinikinį poveikį su fermentų duomenimis.
Šis ryšys su fermentais nustatytas 2001 metais. Zozulya ir kolegos parodė, kad sergančiųjų generalizuotu nerimo sutrikimu kraujyje enkefalinai skyla greičiau, o Selankas plazmoje slopina enkefalinų hidrolizę, IC50 apie 15 µM. Lygiagrečiame tyrime Kost ir kolegos nustatė, kad Selankas ir giminingas peptidas Semaksas žmogaus serumo enkefalinazes slopina stipriau nei bacitracinas ar puromicinas, o aktyvioji molekulės dalis yra jos pentapeptidinis fragmentas.
Vėlesni Molekulinės genetikos instituto tyrimai parodė, kaip Selankas susijęs su GABA sistema. Volkova ir kt. (Frontiers in Pharmacology, 2016) analizavo 84 neurotransmisijos genus žiurkių kaktinėje žievėje praėjus 1 ir 3 valandoms po Selanko ar GABA ir rado persidengiančius raiškos pokyčius, atitinkančius alosterinį GABA-A receptorių moduliavimą. Tolesniame tyrime su žmogaus IMR-32 neuroblastomos ląstelėmis (2017) aprašyta panaši sąveika su GABA genų tinklais.
Taigi stipriausi įrodymai susiję su nerimo mažinimu nedideliuose Rusijos tyrimuose, o juos papildo nuoseklūs fermentų, gyvūnų ir genų raiškos duomenys. Didesnių nepriklausomų tyrimų už Rusijos ribų kol kas nepaskelbta, todėl ES Selankas išlieka tyrimų peptidu.
Selank - dažniausiai užduodami klausimai
Kas yra Selankas?
+
Selankas yra sintetinis heptapeptidas Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro, sudarytas iš imuninio peptido tuftsino ir stabilizuojančio Pro-Gly-Pro galo. Jis sukurtas Maskvoje ir kaip anksiolitinis vaistas registruotas tik Rusijoje.
Kokia Selanko nauda?
+
Rusijos klinikiniai tyrimai rodo, kad Selankas mažina nerimą panašiai kaip medazepamas ir kartu mažina nuovargį. Laboratoriniai tyrimai rodo, kad jis saugo enkefalinus nuo skaidymo, moduliuoja su GABA susijusių genų raišką ir subalansuoja imuninius citokinus, pavyzdžiui, IL-6.
Selankas ar Semaksas: kuo jie skiriasi?
+
Abu yra rusiški heptapeptidai, besibaigiantys Pro-Gly-Pro, tačiau Selankas sukurtas iš tuftsino ir daugiausia tiriamas dėl nerimo ir imuniteto, o Semaksas sukurtas iš ACTH fragmento ir tiriamas dėl pažinimo, BDNF ir neuroapsaugos. Abu žmogaus serume slopina enkefalinus skaidančius fermentus.
Kaip laikyti Selanką?
+
Liofilizuotą Selanką laikykite sandariai uždarytą -20 °C temperatūroje, sausai ir tamsoje. Paruoštus tirpalus laikykite šaldytuve 2-8 °C ir kelis kartus neužšaldykite.
Ar Selankas legalus ES?
+
Selankas ES nėra kontroliuojama medžiaga, tačiau EMA ar ES valstybės narės jo nėra registravusios kaip vaisto; vienintelė jo registracija - Rusijoje. Šis produktas tiekiamas laboratoriniams tyrimams.
