Kas yra Retatrutide?
Retatrutidas (kūrimo kodas LY3437943) - vienas lipidintas 39 aminorūgščių peptidas, kurio molinė masė apie 4731 g/mol, sukurtas Eli Lilly. Kaip ir tirzepatidas, jis paremtas į GIP panašiu karkasu, turi nenatūralių liekanų, apsaugančių nuo greito fermentinio skaidymo, ir C20 riebalų diorūgštį, kuri jungiasi prie kraujo albumino ir prailgina veikimą.
Jį išskiria trečiasis taikinys. Be dviejų inkretinų receptorių, susijusių su apetitu ir insulino signalais, retatrutidas stimuliuoja ir gliukagono receptorių, kuris kepenyse siejamas su riebalų deginimu ir energijos sąnaudomis. Todėl jis vadinamas trigubu agonistu, o kepenų riebalų sumažėjimas yra vienas ryškiausių jo tyrimų rezultatų.
Retatrutidas nėra patvirtintas vaistas. 2026 m. rugsėjo duomenimis, jis jau užbaigė kelis 3 fazės tyrimus nutukimo, 2 tipo diabeto ir kelio sąnario osteoartrito srityse, o dalis TRIUMPH ir TRANSCEND programų rezultatų dar laukiama.
Retatrutide nauda tyrimų duomenimis
Prie kiekvienos kortelės nurodytas įrodymų lygis.Rekordinis svorio sumažėjimas 3 fazėje
TRIUMPH-1 tyrime 2339 suaugusieji su nutukimu ar antsvoriu per 80 savaičių neteko 19,0 %, 25,9 % ir 28,3 % kūno svorio trijose dozių grupėse, o placebo grupėje - 2,2 %. Didžiausios dozės grupėje 45,3 % dalyvių numetė 30 % ar daugiau.
Iki 24,2 % mažesnis svoris per mažiau nei metus
48 savaičių 2 fazės tyrime (NEJM, 2023) svoris sumažėjo iki 24,2 %, o placebo grupėje - 2,1 %. Visi didžiausios dozės grupės dalyviai neteko bent 5 % kūno svorio.
Mažina riebalų kiekį kepenyse
2a fazės tyrime su riebaline kepenų liga sergančiais žmonėmis (Nature Medicine, 2024) kepenų riebalų per 24 savaites sumažėjo iki 82,4 %, o 86 % didžiausios dozės grupės dalyvių pasiekė normalų, mažesnį nei 5 %, kepenų riebalų kiekį. Placebo grupėje - 0 %.
Mažesnis cukraus kiekis sergant 2 tipo diabetu
3 fazės TRANSCEND-T2D-1 tyrime (Lancet, 2026) vien retatrutidas per 40 savaičių sumažino HbA1c iki 1,94 procentinio punkto ir kūno svorį iki 15,3 %, o placebo grupėje - atitinkamai 0,81 punkto ir 2,6 %.
Mažiau kelio osteoartrito skausmo
2025 m. gruodį paskelbtame 3 fazės TRIUMPH-4 tyrime su 445 nutukusiais suaugusiaisiais, turinčiais kelio osteoartritą, retatrutidas per 68 savaites sumažino svorį iki 28,7 % ir, palyginti su placebu, ryškiai sumažino WOMAC kelio skausmo balus.
Ką rodo tyrimai
2 fazės nutukimo tyrime (Jastreboff ir kt., New England Journal of Medicine, 2023) dalyvavo 338 suaugusieji, 48 savaites lyginta šešios dozių grupės su placebu. Svorio mažėjimas priklausė nuo dozės: po 48 savaičių 83 % didžiausios dozės grupės dalyvių neteko 15 % ar daugiau svorio, placebo grupėje - 2 %. Dažniausi nepageidaujami reiškiniai buvo virškinimo trakto, jų sumažėjo pradėjus nuo mažesnės dozės.
Lygiagretus 2 fazės tyrimas su 2 tipo diabetu sergančiais žmonėmis (Rosenstock ir kt., Lancet, 2023) 36 savaites lygino retatrutidą su placebu ir dulaglutidu 281 suaugusiajam ir parodė reikšmingą HbA1c bei svorio sumažėjimą. Kepenų tyrime (Sanyal ir kt., Nature Medicine, 2024) kepenų riebalų sumažėjimas sutapo su jautrumo insulinui ir lipidų apykaitos pagerėjimu, kas dera su papildomu gliukagono receptoriaus aktyvumu.
3 fazės rezultatai pradėti skelbti 2025 m. gruodį nuo TRIUMPH-4 tyrimo, o 2026 m. gegužę sekė pagrindinis nutukimo tyrimas TRIUMPH-1. Jo 104 savaičių tęsinyje didžiausios dozės grupės dalyviai, kurių KMI 35 ar daugiau, vidutiniškai neteko 30,3 % svorio. TRANSCEND-T2D-1 monoterapijos tyrimas su 537 2 tipo diabetu sergančiais suaugusiaisiais publikuotas The Lancet 2026 m.
Laboratorijose retatrutidas naudojamas tirti, kaip gliukagono receptoriaus aktyvumas papildo inkretinų signalus, ypač kepenų lipidų apykaitos ir energijos sąnaudų modeliuose, bei palyginti jį su dvigubais agonistais, tokiais kaip tirzepatidas.
Retatrutide - dažniausiai užduodami klausimai
Kas yra retatrutidas?
+
Retatrutidas - tiriamasis Eli Lilly peptidas, viena molekule aktyvuojantis GIP, GLP-1 ir gliukagono receptorius. Jį sudaro 39 aminorūgštys ir riebalų rūgšties grandinė, kuri jungiasi prie albumino ir prailgina veikimą. Jis tiriamas 3 fazės klinikiniuose tyrimuose ir kaip vaistas dar nepatvirtintas.
Kiek svorio sumažėjo retatrutido tyrimuose?
+
3 fazės TRIUMPH-1 tyrime nutukę suaugusieji didžiausios dozės grupėje per 80 savaičių vidutiniškai neteko 28,3 % kūno svorio, placebo grupėje - 2,2 %. Ankstesniame 48 savaičių 2 fazės tyrime didžiausia dozė lėmė vidutiniškai 24,2 % svorio sumažėjimą.
Retatrutidas ar tirzepatidas - kuo jie skiriasi?
+
Tirzepatidas aktyvuoja du receptorius, GIP ir GLP-1, o retatrutidas prideda trečią - gliukagono receptorių, siejamą su kepenų riebalų mažėjimu ir didesnėmis energijos sąnaudomis. Tirzepatidas yra patvirtintas vaistas, retatrutidas - dar tiriamas. Publikuoto tiesioginio jų palyginimo tyrimo kol kas nėra.
Ar retatrutidas patvirtintas FDA ar EMA?
+
Ne. 2026 m. rugsėjo duomenimis, retatrutido nėra patvirtinusi nei FDA, nei EMA, nei kita didžioji reguliavimo institucija. Keli 3 fazės TRIUMPH ir TRANSCEND tyrimai parodė teigiamus rezultatus, kurie turėtų pagrįsti būsimas registracijos paraiškas.
Kaip laboratorijoje laikyti retatrutidą?
+
Liofilizuotą retatrutidą laikykite uždarytą -20 °C temperatūroje ilgalaikiam stabilumui ir 2-8 °C trumpą laiką, saugodami nuo šviesos ir drėgmės. Tirpalai mažiau stabilūs nei milteliai, todėl juos reikia laikyti šaltai ir kartotinai neužšaldyti.
